Préparation de nanocristaux d’azithromycine à l’aide du fraisage des médias

Introduction: l’azithromycine (AzM) est un antibiotique à large spectre dont la biodisponibilité est limitée en raison de sa faible solubilité. Pour améliorer son taux de dissolution et sa biodisponibilité, la technologie des nanocristaux a été utilisée. Cette étude explore la préparation de nanocristaux d’azithromycine à l’aide du broyage de milieux et étudie divers facteurs affectant la taille des particules et la performance de dissolution.

Méthodologie:

1. Réactifs et équipements:

• Matière première azithromycine

• Poloxamer 188 (P188)

• Succinate de tocophéryle polyéthylèneglycol 1000 (TPGS)

• Sulfate de dodécyle de Sodium (SDS)

• Entre 80

• Acétonitrile et méthanol

• Eau distillée

2. Préparation de nanocristaux d’azithromycine:

• Une certaine quantité de tensioactif A été placée dans un bocal de broyage de 100 mL, suivie de l’ajout de 15 mL d’eau distillée et de sonication pendant 2 minutes.

• La matière première azithromycine a été ajoutée au bocal et sonicée jusqu’à dispersion complète.

• Une quantité déterminée de billes de zircone A été ajoutée et la fraiseuse A fonctionné à différentes vitesses pendant un temps défini.

• Après broyage, la suspension a été lyophilisée pendant 8 heures pour obtenir des nanocristaux d’azithromycine.

3. Caractérisation:

• La taille et la dispersion des particules ont été déterminées à l’aide d’un analyseur granulométrique.

• La microscopie électronique à balayage (meb) a été utilisée pour l’analyse morphologique.

• La diffraction des poudres à rayons x (XRPD) a été utilisée pour évaluer la cristallinité.

• La spectroscopie infrarouge à transformation de fourier (FT-IR) a examiné les changements de structure chimique.

4. Essai de Dissolution:

• Des études de dissolution In vitro ont été réalisées en utilisant la méthode de dissolution spécifiée dans la pharmacopée.

• Les profils de Dissolution de la matière première azithromycine et des nanocristaux ont été comparés.

Résultats et Discussion:

1. Facteurs affectant la préparation des nanocristaux:

• Vitesse de la Machine: des conditions optimales ont été atteintes à 600 tr/min.

• Taille et quantité des billes de zircone: on a préféré des billes plus petites (0,8 mm de diamètre) à 30 g.

• Temps de fraisage: 6 heures a été jugé approprié.

• Type et concentration de tensioactifs: les FDS et les TPG étaient des tensioactifs efficaces à certaines concentrations, tandis que des concentrations excessives de tensioactifs conduisaient à l’agrégation.

2. Résultats de caractérisation:

• Le meb a confirmé la formation de nanocristaux uniformes et rectangulaires d’azithromycine d’une taille moyenne de 165 nm.

• L’analyse par XRPD a indiqué que les nanocristaux conservaient la structure cristalline de la matière première.

• Le FT-IR n’a révélé aucun changement chimique significatif dans les nanocristaux.

3. Représentation de Dissolution:

• Les nanocristaux d’azithromycine ont montré des taux de dissolution considérablement améliorés par rapport à la matière première.

• Les tensioactifs SDS et TPGS ont donné les taux de dissolution les plus élevés, avec plus de 90% de dissolution en 60 minutes.

Conclusion: des nanocristaux d’azithromycine ont été préparés avec succès à l’aide de broyage de milieux. Les conditions optimisées comprenaient l’utilisation de SDS à 5,0 % comme stabilisateur, une concentration de 300 g/L d’azithromycine, 15 mL d’eau distillée, 30 g de billes de zircone (0,8 mm de diamètre) et un temps de broyage de 6 heures. Les nanocristaux obtenus étaient rectangulaires avec une taille moyenne de 165 nm, une excellente dispersion, et maintenaient la structure cristalline de l’azithromycine. Ces nanocristaux ont montré des taux de dissolution significativement améliorés par rapport à la matière première. Cette méthode simple et rentable est prometteuse pour améliorer l’azithromycine et#39; S biodisponibilité et a des applications potentielles dans les formulations pharmaceutiques.